Cosa sono i NAO, i nuovi anticoagulanti orali?

I NAO, o Nuovi Anticoagulanti Orali, sono un gruppo di principi attivi dotati di un’azione anticoagulante che viene esercitata in maniera diretta. Per questa ragione, sono anche noti come Anticoagulanti Orali Diretti o DOAC (dall’inglese Direct acting Oral AntiCoagulants).

Gli anticoagulanti orali diretti (DOAC) sono diventati in poco tempo un’alternativa molto diffusa ai classici farmaci anticoagulanti (TAO) che intervengono inibendo la vitamina K.

Rispetto ai cosiddetti anticoagulanti tradizionali, il warfarin ad esempio, che vanno ad inibire il processo della coagulazione in maniera indiretta, i NAO agiscono direttamente sui fattori che intervengono nel processo coagulativo e, più precisamente, su trombina (o fattore IIa) e fattore Xa.

Cosa sono i NAO, i nuovi anticoagulanti orali?

Ecco i quattro farmaci rientranti in questa classe:

  • Apixaban.
  • Dabigatran.
  • Rivaroxaban.
  • Edoxaban.

Essi sono quindi dei farmaci che permettono di evitare la formazione di coaguli di sangue (trombi) nel sistema circolatorio, potenzialmente molto pericolosi.

La terapia anticoagulante costituisce oggi il trattamento cardine per la cura e la prevenzione delle malattie trombo-emboliche e delle patologie vascolari in generale. L’introduzione degli anticoagulanti ad azione diretta (DOACs) nella pratica clinica sta progressivamente mutando l’approccio al trattamento della Fibrillazione Atriale e dell’Embolia Polmonare

Quali sono i vantaggi dei nuovi anticoagulanti orali?

La terapia anticoagulante costituisce il trattamento elettivo per la cura e la prevenzione delle malattie trombo-emboliche e delle patologie vascolari in generale.

Ampi studi randomizzati insieme a dati recenti relativi all’utilizzo dei DOAC permettono ora di disegnare profili più completi dei farmaci e dei pazienti a cui sono destinati.

L’introduzione di questi farmaci ha comportato una riduzione degli ictus e dell’embolia sistemica del 19% rispetto al Warfarin. Anche le emorragie intracraniche e gli ictus emorragici risultano ridotti del 51% rispetto a Warfarin. I DOAC, inoltre, valutati complessivamente, hanno ridotto del 14% i sanguinamenti maggiori extracranici.

Uno dei principali problemi dei farmaci anticoagulanti classici riguarda infine il dosaggio da assumere in base a una determinata terapia, le eventuali terapie associate e l’interazione con determinati cibi.

Ovviamente, anche i nuovi anticoagulanti orali sono da considerare farmaci a tutti gli effetti e non bisogna ignorare indicazioni prescritte dal medico, ma  rispetto alla classiche terapie, i nuovi anticoagulanti orali sono molto più maneggevoli e hanno dimostrato una più elevata sicurezza.

Quando vengono utilizzati i NAO?

I coaguli che si formano, per varie cause, in un’arteria possono bloccare il flusso di sangue che arriva agli organi e possono provocare, quando ostruiscono il flusso del sangue nelle coronarie o nei sottili vasi cerebrali, un attacco di cuore o patologie quali TIA o ictus.

L’utilizzo dei farmaci anticoagulanti consente, attraverso la gestione dei processi di coagulazione del sangue, di ridurre tali rischi. Per la loro efficacia e sicurezza di gestione in molte categorie di pazienti a rischio, i nuovi anticoagulanti orali rappresentano un’ottima soluzione per ottenere buoni risultati.

Sono farmaci efficienti per impedire la formazione dei trombi del sangue e, soprattutto, permettono di gestire con maggior semplicità l’approccio alla terapia da parte dei pazienti. Ad esempio, evitando il continuo ricorso ai prelievi ematici per la valutazione dell’indice di valutazione del range terapeutico (o INR) cioè del limite al di sotto del quale il farmaco non è efficace e al di sopra del quale è potenzialmente pericoloso per la comparsa di emorragie.

A tale riguardo, ecco cosa suggerisce Heart.com in un articolo che approfondisce il tema dei Direct acting Oral AntiCoagulants:

“Traditional anticoagulants such as warfarin require monthly blood tests, dietary considerations and careful attention to the possibility of uncontrolled bleeding. DOACs show to be highly effective yet require less monitoring and may reduce the risk of brain bleed when taken for stroke prevention. They also begin to work, and clear the system when needed, quicker than warfarin”.

Gli anticoagulanti tradizionali esigono esami del sangue mensili, attenzioni alla dieta e alla possibilità di perdere sangue in modo abbondante, incontrollato. Questo perché i TAO inibiscono la coagulazione in modo indiretto operando sulla vitamina K. I nuovi anticoagulanti si dimostrano efficaci ma, al tempo stesso, richiedono meno monitoraggio.

Detto in poche parole, con i nuovi anticoagulanti orali hai meno rischio di sanguinamento (emorragie), puoi avere meno problemi con l’interferenza del cibo nel metabolismo del farmaco (puoi avere una dieta più libera) e minor rischio di interazione con  gli altri farmaci assunti. E non devi fare tutti i controlli richiesti con i TAO.

Chi può usare questi farmaci e come

Questi farmaci sono dedicati a tutti i pazienti con indicazione alla terapia anticoagulante, ad eccezione di particolari categorie (ad esempio non possono essere utilizzati in pazienti con protesi valvolari cardiache di tipo meccanico e/o nei pazienti con grave insufficienza renale).

In ogni caso questi farmaci devono sempre essere considerati farmaci potenzialmente pericolosi se non usati con le dovute indicazioni e prescrizioni; bisogna pertanto seguire sempre scrupolosamente le indicazioni mediche.

Despite being effective and safe, the DOAC are not free from drawbacks, like a rapid decrease in effect in case of poor compliance, the lack of widely available standardized monitoring tests and specific antidotes, their potential for drug–drug interactions with P-gp and/or CYP3A4 inhibitors/inducers, and their renal dependency in elimination. In addition, all anticoagulant therapies carry a risk of bleeding”.

Nonostante siano efficaci e con una dose di sicurezza in più, ricorda il sito web onlinelibrary.wiley.com i NAO non sono privi di inconvenienti, come una rapida diminuzione dell’effetto alcuni casi specifici e la dipendenza dalla funzionalità renale ed epatica, per l’eliminazione dal corpo umano. Inoltre, tutte le terapie anticoagulanti comportano un rischio di sanguinamento. Per questo, prima di puntare tutto suo NAO, bisogna sentire il parere del proprio medico.

Le principali avvertenze dei NAO

In certe circostanze l’utilizzo dei Nuovi Anticoagulanti Orali è fortemente sconsigliato:

  • in caso di un’emorragia maggiore in atto
  • nei casi di predisposizione emorragica congenita nota
  • durante la gravidanza
  • nei casi di ipersensibilità documentata al farmaco

In altre situazioni è necessario invece porre particolare attenzione sull’utilizzo dei NAO, definendo precisamente il bilancio tra rischi e benefici del trattamento:

  • ulcera gastrointestinale in corso oppure recente
  • presenza di neoplasie ad elevato rischio di sanguinamento
  • recente lesione cerebrale o spinale
  • intervento chirurgico maggiore recente, specie se a livello cerebrale, spinale, oftalmico o trauma recente.
  • recente emorragia intracranica, intraoculare, spinale, retroperitoneale
  • varici esofagee accertate o sospette, malformazioni arterovenose, aneurismi vascolari o
  • anomalie vascolari maggiori o intracerebrali
  • piastrinopenia/piastrinopatia
  • ipertensione arteriosa grave/non controllata
  • altre condizioni ad elevato rischio di sanguinamento (es. pericardite, endocardite in atto)