Sulla sicurezza e sulla tollerabilità dell’acido bempedoico 

Claudio Ferri – Università dell’Aquila – Dipartimento MeSVA – Ospedale San Salvatore – UOC Medicina Interna e Nefrologia – Centro per l’Ipertensione Arteriosa e la Prevenzione Cardiovascolare

   Il controllo dell’ipercolesterolemia LDL è reso spesso difficoltoso dalla scarsa tollerabilità sovente lamentata – a torto oppure a ragion veduta – dai pazienti in trattamento con statine (1). Laddove non si verifichino le rare, ma pur sempre esistenti, interferenze farmacologiche, almeno in parte statino-specifiche, la riduzione nella tollerabilità è condivisa da tutte le statine in modo sostanzialmente analogo tra loro, in maniera dose-dipendente (1). L’evento avverso di gran lunga più frequente è la mialgia, con o senza incremento della creatinfosfochinasi circolante ed in genere esitante in crampi muscolari, per solito più evidenti a livello degli arti inferiori (2,3). Per quanto i sintomi muscolari correlabili alle statine esitino molto raramente in una vera miopatia e/o nella temibile rabdomiolisi e, per giunta, siano molto comunemente imputabili ad un vero e proprio effetto nocebo e/o drucebo (4), la loro presenza conduce molto comunemente alla sospensione del trattamento statinico (Figura 1) (5). Unitamente ad una persistente inerzia terapeutica (6) – termine da noi aborrito, ma purtroppo applicabile alla realtà italiana e non solo – ciò conduce ad un controllo della LDL colesterolemia estremamente modesto nel paziente italiano dislipidemico (7).

Figura 1

   In considerazione di ciò, particolare interesse ha suscitato l’arrivo sul mercato italiano di acido bempedoico. Questa molecola, come è noto, rappresenta la prima espressione di una nuova classe di farmaci ipolipemizzanti orali di tipo non statinico che inibisce la biosintesi epatica di colesterolo a livello dell’ATP-citrato-liasi, due passaggi a monte del bersaglio delle statine (HMG CoA reduttasi). Somministrato oralmente come profarmaco, acido bempedoico viene convertito in forma attiva dall’enzima very longchain acyl-CoA synthetase-1 (ACSVL1), presente nel fegato, ma non nei muscoli. Pertanto, acido bempedoico, generalmente assai ben tollerato, è efficace nel ridurre i livelli di LDL colesterolemia e gli eventi cardiovascolari, ma non può generare effetti collaterali di tipo muscolare (Figura 2) (8).

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